Dissecting an Allosteric Switch in Caspase-7 Using Chemical and Mutational Probes

نویسندگان
چکیده

برای دانلود باید عضویت طلایی داشته باشید

برای دانلود متن کامل این مقاله و بیش از 32 میلیون مقاله دیگر ابتدا ثبت نام کنید

اگر عضو سایت هستید لطفا وارد حساب کاربری خود شوید

منابع مشابه

Dissecting an allosteric switch in caspase-7 using chemical and mutational probes.

Apoptotic caspases, such as caspase-7, are stored as inactive protease zymogens, and when activated, lead to a fate-determining switch to induce cell death. We previously discovered small molecule thiol-containing inhibitors that when tethered revealed an allosteric site and trapped a conformation similar to the zymogen form of the enzyme. We noted three structural transitions that the compound...

متن کامل

Target validation using chemical probes.

Fully profiled chemical probes are essential to support the unbiased interpretation of biological experiments necessary for rigorous preclinical target validation. We believe that by developing a ‘chemical probe tool kit’, and a framework for its use, chemical biology can have a more central role in identifying targets of potential relevance to disease, avoiding many of the biases that complica...

متن کامل

Dissecting Dynamic Allosteric Pathways Using Chemically Related Small-Molecule Activators.

The allosteric mechanism of the heterodimeric enzyme imidazole glycerol phosphate synthase was studied in detail with solution nuclear magnetic resonance spectroscopy and molecular dynamics simulations. We studied IGPS in complex with a series of allosteric activators corresponding to a large range of catalytic rate enhancements (26- to 4,900-fold), in which ligand binding is entropically drive...

متن کامل

Allosteric peptides bind a caspase zymogen and mediate caspase tetramerization.

The caspases are a family of cytosolic proteases with essential roles in inflammation and apoptosis. Drug discovery efforts have focused on developing molecules directed against the active sites of caspases, but this approach has proved challenging and has not yielded any approved therapeutics. Here we describe a new strategy for generating inhibitors of caspase-6, a potential therapeutic targe...

متن کامل

chemical recycling of polycarbonate waste using conventional heating and microwave assisted method

پلی کربنات یکی از پلاستیکهای مهمی است که به صورت گسترده در تولید لوحهای فشرده، قطعات رایانه، مواد ساختمانی و غیره مورد استفاده قرار می گیرد. این پلیمر بصورت عمده از تراکم مونومر بیس فنولa (bpa) و کربنیل کلرید یا دی متیل کربنات ها بدست می آید. در سالهای اخیر بازیافت شیمیایی پلی کربنات بیشتر مورد توجه بوده است. بازیافت شیمیایی پلی کربنات برای بدست آوردن مواد اولیه آن با روشهای متفاوتی مانند تجزی...

ذخیره در منابع من


  با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ژورنال

عنوان ژورنال: Journal of Biological Chemistry

سال: 2009

ISSN: 0021-9258

DOI: 10.1074/jbc.m109.001826